Abstract

Se optimizó la encapsulación de capsaicina en el seno de nanopartículas poliméricas biodegradables y se evaluó su cesión a partir de éstas incorporadas en una forma farmacéutica semisólida, utilizando celdas de difusión de Franz. Para cumplir con este objetivo, las nanopartículas fueron elaboradas por el método emulsión- evaporación de solvente. Se investigó la influencia de varios parámetros que afectan la encapsulación del principio activo, como son el tipo de solvente orgánico empleado, el tiempo de sonicación aplicado, la naturaleza del polímero, la masa inicial de capsaicina y el método de elaboración de las nanopartículas. Posteriormente, con la formulación seleccionada se evaluó la cesión del fármaco in vitro y ésta se comparó con una formulación comercial. La carga y eficiencia de encapsulación más alta del fármaco (400 μg y 70,2% respectivamente) se obtuvo con 100 mg de polímero PLA, en una mezcla de diclorometano-acetona (1:1 v/v), con un tiempo de sonicación de 5 minutos y 4 mg de capsaicina como masa inicial. Las partículas obtenidas fueron monodispersas, tuvieron un diámetro medio de 249 ± 42 nm, con un índice de polidispersidad de 0,06. El potencial zeta fue de -7,45 mV. Finalmente, los estudios de liberación in vitro a partir de diferentes formulaciones semisólidas de capsaicina, arrojaron un valor de flujo y porcentaje de liberación de capsaicina de 0,2646 μg/cm2h-1 y 57 % para las nanopartículas cargadas en crema base de la formulación comercial; 0,0634 μg/cm2h-1 y 25 % para capsaicina al estado libre en la formulación comercial; 0,0411 μg/cm2h-1 y 10 % para las nanopartículas blancas en la formulación comercial, respectivamente.