Abstract

Os heterosídeos cardioativos são esteroides com potente atividade farmacológica utilizados clinicamente no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva. Ocorrem sobretudo em vegetais da família Scrophulariaceae (p. ex., Digitalis lanata e Digitalis purpurea) e Apocynaceae (p. ex., Strophanthus gratus, Nerium oleander e Thevetia neriifolia), bem como em alguns anfíbios do gênero Bufos. Digoxina, deslanosídeo e lanatosídeo C são os cardenolídeos atualmente em uso clínico, sendo obtidos industrialmente das folhas de D. lanata e D. purpurea. Os heterosídeos cardioativos em geral são extraídos com misturas hidroalcoólicas, seguidas da eliminação de clorofilas. O doseamento é realizado por espectrofotometria no UV-Vis, após reação com reagentes específicos para a lactona α,β-insaturada presente nas geninas dos cardenolídeos (reagentes de Kedde e de Baljet).Esses compostos exercem ação inotrópica positiva sobre o músculo cardíaco, aumentando sua força contrátil. Exercem esse efeito inotrópico por meio da inibição da enzima Na+/K+ ATPase, com consequente aumento do influxo de sódio e cálcio para o interior da célula miocárdica e mobilização de cálcio dos reservatórios sarcoplasmáticos. Também apresentam efeitos autonômicos, entre os quais ação vagomimética, sensibilização dos barorreceptores, redução da resposta simpática e diminuição da saída do sistema renina-angiotensina (ativação neuro-hormonal). A toxicidade e as reações adversas dos cardenolídeos resultam de seu baixo índice terapêutico, sendo a concentração tóxica apenas duas vezes superior à terapêutica. Dados recentes relativos às atividades antitumoral e antiviral apontam para novas perspectivas de uso terapêutico dos cardenolídeos.