Abstract

Las sales biliares (SB) actúan como activadores de borde en nanosistemas incrementado su flexibilidad y favoreciendo a la permeación y biodisponibilidad de fármacos1,2. En el presente estudio, se sintetizaron portadores lipídicos nanoestructurados (NLC) modificados con desoxicolato de sodio (SDC) y desoxiglicolato de sodio (SDGC). Estos NLC fueron diseñados como vehículos para un agonista del receptor GLP-1 (GLP-1 RA) y se prepararon mediante una técnica de emulsificación en caliente de baja energía. Posteriormente, se evaluaron sus propiedades fisicoquímicas. Los resultados indicaron que la incorporación de SDC condujeron a una notable reducción del diámetro hidrodinámico de 180,4 a 137,2 con SDC y 119,3 nm con SDGC, un aumento significativo del potencial Zeta de -7,20 a -28,50, lo que sugiere una mayor estabilidad coloidal y, crucialmente, una superior deformabilidad de los NLC. Estas formulaciones modificadas también demostraron una eficiente asociación y capacidad de carga del GLP-1 RA (82,40 % y 0,256% respectivamente). El análisis morfológico confirmó la influencia positiva en la deformabilidad estructural. En conclusión, nuestra investigación demuestra que la adición de SDC y, particularmente, SDGC a los NLC optimiza sus propiedades fisicoquímicas. Estas mejoras, como un menor tamaño, mayor estabilidad y una deformabilidad superior, son altamente prometedoras para favorecer la permeabilidad de los NLC a través de membranas biológicas y, consecuentemente, potenciar la biodisponibilidad de fármacos peptídicos.